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歴史と文化

N-ethylhexedrone was first identified in a sample from the Belgian customs laboratory received by the JRC in November 2015. In January 2016, it was identified at JRC in a sample provided by French customs. Subsequently, in February 2016, EMCDDA received reports of the identification of this substance from other countries, such as Sweden, the Netherlands, France, Belgium and Slovenia.

化学

n-Ethylhexedrone is a molecule from the chemical class of cathinones. The term “substituted cathinone” refers to a wide range of substances based on cathinone, the main active component of the khat plant. Cathinone essentially consists of an amphetamine nucleus (a phenethylamine nucleus with an alkyl group attached to the alpha carbon atom) and an oxygen group attached to the beta carbon atom. Cathinones are also known as beta-ketone (βk) analogues (double-bonded oxygen at the β-carbon atom) of amphetamines.

特に、カチノンの骨格は3つの異なる部位で修飾することができ、以下のような置換基を含む何百もの可能性のある化合物を作り出すことができる。
芳香環、α炭素、またはアミン基の上にある。

薬理学

ヒトにおけるn-エチルヘキシドロンおよび他の置換カチノンの薬物動態学および薬力学に関するデータはほとんどない。アンフェタミンと同様、合成カチノンは、ドーパミン、セロトニン、ノルエピネフリンなどのカテコールアミンのシナプス濃度を上昇させることにより、刺激作用と交感神経興奮作用を発揮する。これらの分子はモノアミン再取り込みトランスポーターを阻害することができ、シナプスからの神経伝達物質のクリアランスを減少させる。また、細胞内貯蔵物質から生体アミンを放出させることもある。

合成カチノンは一般に、β-ケト基が極性を増加させるため、アンフェタミンよりも血液脳関門を通過する能力が低い。他の合成カチノンとは異なり、ピロリジン誘導体は、ピロリジン環がこれらの分子の極性を低くするため、血液脳関門を通過する能力が高い。合成カチノンの代謝に関する研究では、n-脱メチル化され、ケト基はヒドロキシルに還元され、環アルキル基は酸化されることが示されている。

25g、50g、100g、200g、500g、1000g

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